ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата. ЗИРТЕК® (ZYRTEC®). Торговое название: Зиртек®. Международное непатентованное название: цетиризин. Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой.


Чтобы посмотреть этот PDF файл с форматированием и разметкой, скачайте его и откройте на своем компьютере.
CTZ-PRM-029719-032014
с.
приема цетиризина в однократной дозе
10 мг развиваетс
я через 20 мин
ут

у 50
% пациентов и через 60 мин
ут
у 95
% пациентов
и продолжается более 24 ч
асов
. На
фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина
не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3
х суток.
Фармакок
инетика.
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются
линейно.
Всасывание.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из
желудочно
кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя
скорость ее уменьшается. У взрос
лых после однократного приема препарата в
терапевтической дозе максимальная концентрация (С
) в плазме крови
достигается через 1
аса
и составляет 300 нг/мл.
Распределение.
Цетиризин на 93
0,3% связывается с белками плазмы крови.
Объем распределе
ния (
) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в
течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм.
В небольших количествах метаболизируется в организме путем О
де
алкилирования (в отличие от других антагонистов Н
гистаминов
ых рецепторов,
которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с
образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение.
У взрослых период полувыведения (Т
1/2
) составляет примерно 10 ч
асов
1/2
у детей от 6 до 12 лет составляет 6
асов
, от 2 до 6 лет
5 ч
асов
, от 6 месяцев до
2 лет
3,1 ч
аса
. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в
неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при
однократном приеме препарата в дозе 10 мг
1/2
увеличивается примерно на 50
%, а
си
стемный клиренс снижается на 40
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс
креатинина (КК)
40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны
таковым у пациентов с нормальной функц
ией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов,
находящихся на гемодиализе (КК
7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе
10 мг T
1/2
удлиняется в 3 раза,
а общий клиренс снижается на 70
% относительно
пациенто
в с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения
режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания
ечение симптомов
круглогодичного
(персистирующего)
сезонного
интермит
ирующего
алле
ргического ринита
и аллерги
ческого
конъюнктивита:
зуд, чихань
е,
заложенность носа,
ринорея, слезотечение,
гиперемия конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка)
крапивница;
другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит,
сопровождающиеся
зудом и высыпаниями
Противопоказания
овышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным
пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная ста
дия почечной недостаточности (клиренс
реатинина
мл/мин);
с.
наследственная н
епереносимость галактозы, недостаток лактазы или
синдром глюкозо
галактозной мальабсорбции
детский возраст до 6
лет (для данной лекарственной формы
беременность
, период лактации
С осторожностью
хроническая почечная недостаточность
(при клиренсе
креати
нина
> 10 мл в мин
требуется коррекция режима дозирования);
пациенты
пожилого возраста
(при во
зрастном снижении клубочковой
фильтрации);
эпилепсия
и пациенты с повышенной судорожной готовностью
пациенты с предрасполагающими факторами к задержке м
очи
(см. раздел
собые указания
Применение при лактации и
период грудного вскармливания
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких
либо прямых или
косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том
числе в п
остнатальном периоде), течение беременности и родов также не
изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности
применения препарата
во время беременности
не проводилось, поэтому Зиртек® не
следует применять при береме
нности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить
вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.
ети старше 6 лет
и взрослые
начальная доза 5 мг
1 раз в день,
при
еобходимости можно увеличить до 10 мг
1 раз в день
. Иногда начальной дозы
доза 5 мг
может быть достаточно
для достижения терапевтического эффекта.
уточная доза
10 мг
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от
клиренса креат
: при КК
49 мл/мин
5 мг 1 раз в день; при 10
29
мл/мин
5 мг через день.
Поскольку Зиртек
выводится из организма почками, при назначении препарата
пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста
дозу
следует корректи
ровать в зависимости от величины КК.
Клиренс креатинина
для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:
[140
возраст (годы)]
масса тела (кг)
КК (мл/мин) =
--------------------------------------
сыворот
(мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность
КК (мл/мин)
Режим дозирования
Норма
10 мг/сут
Легкая
10 мг/сут
Средняя
5 мг/сут
с.
Тяжел
ая
5 мг через день
Терминальная стадия
пациенты,
находящиеся на диализе
10
рием препарата
противопоказан
Взрослым пациентам
с почечной и печеночной недостаточностью
дозирование
осуществляют по таблице, приведенной выше.
Детям
с почечной недо
статочностью
дозу корректируют с учетом КК и массы
тела.
Пациентам
с
нарушением
только
функции
печени
коррекции режима дозирования
не требуется.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте
возникновения: оч
ень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из
за недостаточности данных).
Со стороны иммунной системы:
едко:
реакции гиперчувствительности
Очень редко:
анаф
илактический шок
Со стороны нервной системы
Часто:
головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.
Нечасто:
парестезии
Редко:
судороги.
Очень редко
: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик.
Частота неизвестна:
нарушение памяти, в том числе амнезия
Психиатрические расстройства
Нечасто: возбуждение
Редко:
агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.
Частота неизвестна:
суицидальные идеи
Со стороны органа зрения
Очень редко
: нарушение ак
комодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органов слуха
Частота неизвестна:
вертиго
Со стороны пищеварительной системы
Часто:
сухость во рту, тошнота.
Нечасто
: диарея
боль в животе.
Со стороны сердечно
сосудистой системы
Редко:
тахикардия.
ороны дыхательной системы
Часто:
ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ
Редко:
повышение
массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко
: дизурия, энурез.
Частота неизвестна:
задержка мочи
Со стороны лабораторных показателей
Редко:
изме
нение функциональных проб печени
(повышение активности
«печеночных трансаминаз»
, щелочной фосфатазы, гамма
глутаминтрансферазы и
концентрации
билирубина).
Очень редко:
тромбоцитопения.
с.
Со стороны кожи
Нечасто:
сыпь, зуд
Редко:
крапивница
Очень редко:
ан
гионевротический отек, стойкая эритема.
Общие расстройства
Нечасто:
астения,
недомогание
Редко:
периферические отеки
Частота неизвестна:
повышение
аппетита
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие
симптомы:
спут
анность сознания, диарея, головокружение, повышенная
утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость,
беспокойство,
седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение:
сразу после приема препарата
промывани
е желудка или стимуляция
рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической
и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ
неэффективен.
Особые указания
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией п
редстательной
железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке
мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать
риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см.
Взаимодейств
ие с
другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином,
циметидином, кетоконазолом, эритромици
ном, азитромицином, глипизидом,
диазепамом
и антипир
ином
клинически значимых нежелательных взаимодействий
не выявлено.
При одновременно
м применении
с теофиллином (400
мг/сут) общий клиренс
цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром
площадь под
кривой
«концентрация
время» (
AUC
цетиризина увеличивалась н
а 40 %
, тогда как
аналогичный показатель
ритона
вира слегка изменялся
При одновременном применении
с макролидами
(азитромицин, эритромицин)
кетоконазолом изменений на электрокардиогра
мме не отмечалось.
При применении
препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с
алкоголем (при концентрации алкоголя в крови
0,5 г/л) не получено. Тем не
менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии
препаратом во
избежание угнетения центральной нервной системы.
Перед назначением аллергологических проб реком
ендован трехдневный
отмывочный
пери
од ввиду того, что Н
гистаминовых рецепторов блокаторы
ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на сп
особность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами.
с.
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и
управлению механизмами достоверно не выявлено каких
либо нежелательных
явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в пери
од приема
препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 7 или 10 та
блеток в контурной
ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1
(7 или 10
таблеток) или по 2 (10 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в
картонной пачке.
Срок годности
5 лет
Не принимать после истечения срока годности.
Усл
овия хранения
ри температуре не выше 30
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Про
изводитель
и владелец РУ
ЮСБ Фаршим С.А., Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10,
1630 Булле
Швейцария.
Вопросы
и претензии потребителей направлять по адресу:
Москва, 105082, Переведеновский пер., д.13, стр. 21.
Тел.: (495) 644
3322;
Факс: (495) 644
3329.
Специалист по регистрации


Л.М. Соболева

Приложенные файлы

  • pdf 14704844
    Размер файла: 172 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий