К этой группе относятся зопиклон (имован, сомнол, пиклодорм), золпидем (ивадал, санвал), залеплон (анданте). Учитывая, что 30% взрослых храпят и


Чтобы посмотреть этот PDF файл с форматированием и разметкой, скачайте его и откройте на своем компьютере.
Новый снотворный препарат Белсомра (суворексант)

Р.В. Бузунов

Заведующий Центром Медицины сна ФГБУ «Клинический санаторий «Барвиха» Управления делами
Президента Российской

Федерации,

Заслуженный врач


РФ, профессор,


доктор


медицинских


наук

www.buzunov.ru
,

www.sleepnet.ru
,

www.cpap.ru

В августе 2014 года FDA (Управление по контролю качества пищевых продуктов и
лекарственных препаратов) одобрила препарат Белсомра/суворексант к применению при
бессоннице у взрослых. В конце 2016 году снотворное нового поколения Белсомра будет
выведено на р
оссийский рынок. Препарат имеет уникальный механизм действия и лишен
большинства недостатков, присущих другим снотворным средствам.

Бессонница


очень частая проблема. По данным Национального института Центра здравоохранения США,
более 70 миллионов жителей

страны имеют сложности с засыпанием и поддержанием сна, а 15% населения
страдают хронической бессонницей. Ежегодно американцы

тратят на снотворные около 3 млрд $. По России
показатели распространенности хронической бессонницы почти аналогичны и составляю
т 10
-
15%. Более
четверти наших соотечественников, страдающих нарушениями сна, регулярно или часто принимают
снотворные препараты.

В сложившихся условиях возникает потребность в наличии эффективного и безопасного снотворного, которое
можно применять широком
у кругу лиц. Этим критериям в полной мере соответствует новое снотворное
Белсомра/суворексант (belsomra/suvorexant).

Механизм действия препарата Белсомра

Существующие снотворные ускоряют засыпание и обеспечивают поддержание сна за счет своего седативного
э
ффекта. Они взаимодействуют с рецепторами ГАМК
-
комплекса, что оказывает сильное тормозящее влияние
на нервную систему. Белсомра работает иначе. Ее действующее вещество (суворексант)


единственный из
существующих сегодня антагонистов орексиновых рецепторов
.

Рецепторы OX1R и OX2R находятся в головном мозге. Они чувствительны к нейропептидуорексину, который
обеспечивает активное бодрствование. Суворексант блокирует эти рецепторы, мозг перестает реагировать на
орексин, не получает сигналов к бодрствованию, и э
то способствует наступлению и поддержанию сна.

Таким образом, Белсомра достигает эффекта иным путем, нежели прочие снотворное: она не вызывает сон, а
«выключает» бодрствование.

Свойства и преимущества препарата
Белсомра/суворексант

Не угнетает дыхание во
сне

Средства из группы барбитуратов и бензодиазепинов вызывают выраженную мышечную релаксацию. Это
очень опасно для пациентов с храпом и синдромом обструктивного апноэ, так как препараты провоцируют,
учащают и продлевают остановки дыхания во сне. Современн
ые снотворные Z
-
группы в меньшей степени, но
также могут угнетать дыхательный центр. В связи с этим z
-
гипнотики также противопоказаны у пациентов с
синдромом обструктивного апноэ сна и хронической ночной гипоксемией. К этой группе относятся зопиклон
(имова
н, сомнол, пиклодорм), золпидем (ивадал, санвал), залеплон (анданте).

Учитывая, что 30% взрослых храпят и 4
-
7% имеют обструктивное апноэ сна, очевидно, что для большого
количества людей, нуждающихся в приеме снотворных, возможность их использования закрыта

либо их
применение небезопасно. Особенно это касается пациентов кардиологического, пульмонологического,
неврологического и эндокринологического профиля, у которых распространенность нарушений дыхания во
сне достигает 30
-
50%.

В исследованиях было показано,

что Белсомра не оказывает существенного угнетающего влияния на дыхание.
Это свойство по праву можно назвать


одним из основных достоинств Белсомры.

Таким образом, данный
препарат возможно применять у пациентов с апноэ сна и дыхательной недостаточностью.
Хотя, конечно, в
этой ситуации необходимо проявлять разумную настороженность и взвешивать пользу и риски лечения.

Минимальные остаточные эффекты

На следующий день после приема снотворных могут сохраняться сонливость и заторможенность. Особенно
это касается длительно действующихбензодиазепинов и зопиклона (наиболее длительно действующего z
-
гипнотика).

Так, уже после выхода на рынок препарата Зопикл
он выяснилось, что дозировка 7.5 мг вызывает
утреннюю сонливость, что нежелательно для водителей и лиц опасных профессий.

Суворексант имеет оптимальную продолжительность действия, соответствующую 7 часам, и практически не
дает остаточных эффектов. Исследов
ание, проведенное

УниверситетеМаастрихта в Нидерландах,
демонстрирует отсутствие последействия Белсомры у здоровых людей моложе 65 лет при приеме препарата в
дозе 20 мг (максимальная терапевтическая дозировка) и 40 мг.

Минимальное количество побочных эффе
ктов

У большинства снотворных достаточно много побочных эффектов. Для препаратов группы феназепама это
дневная сонливость, головные боли, тошнота, яркие сновидения неприятного содержания, депрессия и др.
Препарат может вызвать дискоординацию, падение и пол
учение травм, поэтому он не рекомендуется к
приему пожилыми людьми. Прием средств Z
-
группы также может сопровождаться побочными эффектами,
такими как головная боль, головокружение, раздражительность, слабость и т.д.

Белсомра, как правило, хорошо переноситс
я пациентами и не вызывает клинически значимых изменений
самочувствия.

Низкая вероятность передозировки

Сн
отворные препараты, особенно первых поколений,
опасны в плане риска передозировки, так как их отличает достаточно узкое «терапевтическое окно» (разни
ца
между лечебной и токсической дозой препарата).


Передозировка таких препаратов весьма вероятна, ведь
люди принимают снотворные без непосредственного контроля медперсонала и потому могут случайно или
намеренно увеличивать дозу. Довольно часто встречается

передозировка феназепама. При приеме высоких
доз препарата могут возникнуть нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, усиленное
слюноотделение), сердечно
-
сосудистой системы (нарушения ритма, падение артериального давления), почек
(почечная

недостаточность), а также судороги, нарушения сознания и т.д.

При приеме Белсомры риск передозировки сведен к минимуму. В исследовании с участием здоровых лиц 18
-
45 лет было установлено, что применение Белсомры 10, 20, 50 и 100 мг не вызывает токсического

действия.
При этом следует отметить, что средняя терапевтическая дозировка составляет 10 мг.

Нет риска привыкания и зависимости

При приеме снотворных первых поколений организм постепенно адаптируется к концентрации введенного
вещества, вследствие чего нач
инает требоваться повышение дозы препаратов. Кроме того, средства группы
бензодиазепинов и барбитуратов способны вызвать лекарственную зависимость.

При лечении Белсомрой риск привыкания и зависимости отсутствует.

Препарат не нарушает структуру сна

Для того
, чтобы проявились «полезные эффекты» сна (ощущение бодрости и свежести, восстановление сил и
работоспособности, адекватная продукция гормонов и т.д.), он должен иметь не только достаточную
продолжительность, но и нормальную структуру. Снотворные продлеваю
т сон, но многие из них изменяют его
структуру: барбитураты подавляют REM
-
стадию, бензодиазепины помимо этого влияют на медленноволновой
сон.

Белсомра не оказывает негативного влияния на структуру сна, поэтому при ее приеме не возникает проблем
со стороны
здоровья и самочувствия.

Белсомраразрешена к применению длительное время

Снотворные следует ограничивать по длительности приема, даже при тяжелой хронической бессоннице не
рекомендуется продолжать лечение более 1 месяца. Белсомру, в отличие от других препа
ратов, разрешается
принимать длительное время.

Прием препарата Белсомра

Рекомендованная доза препарата составляет 10 мг на ночь, за 30 минут до сна и не менее чем за 7 часов до
запланированного момента пробуждения. Суточная доза не более 20 мг. Для
удобства дозирования и
тщательного подбора дозировки средство выпускается в разных вариантах: по 5, 10, 15 и 20 мг.

Средство на 40% повышает скорость засыпания, что существенно отличает его от других препаратов, под
влиянием которых засыпание происходит бы
стрее на 15
-
30%.

Противопоказания

Препарат Белсомра противопоказан пациентам с нарколепсией. Это объясняется тем, что у таких больных
нарушен обмен орексина, вследствие чего у них и развивается избыточная сонливость.


Нарколепсия


очень
редкое заболевание
, поэтому можно сказать, что для большинства людей противопоказаний к приему
Белсомры нет.

___________

Восемь лет, потраченные на разработку и изучение средства, не прошли впустую. Уже сейчас можно
заключить, что препарат более чем перспективен. Белсомра п
оявится в российских аптеках в конце

2016


начале 2017 года.



Приложенные файлы

  • pdf 14772241
    Размер файла: 381 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий