химиотера-певтических средств: сантонин и мужской папоротник в качестве антигельминтных препаратов, хинная кора для лечения малярии, ипекакуана при амебной дизен-терии


Чтобы посмотреть этот PDF файл с форматированием и разметкой, скачайте его и откройте на своем компьютере.
‘ŽŽ‘Ž‚‘Šˆ‰ Ž€‡Ž‚€’…‹œ›‰ †“€‹, ’ŽŒ 7, Ü5, 2001
O
H
H
0,23 íì
€íèîí ïàðààìèíîáåíçîéíîé
êèñëîòû
O
H
H
H
òîêñè÷íîñòüþ. àêòåðèè äîñòàòî÷íî ñëîæíî óñòðîåíû,
÷òî, â ñâîþ î÷åðåäü, îáåùàëî íåñêîëüêî ïîòåíöèàëü-
ðëèõîì â ïåðâîì äåñßòèëåòèè XX âåêà äëß ëå÷åíèß
ñèôèëèñà. ’îêñè÷åñêîå äåéñòâèå ïðåïàðàòîâ ìûøüßêà
îáóñëîâëåíî îáðàçîâàíèåì ñâßçåé AsÐS ñ æèçíåííî
êà, òàê êàê HS-ãðóïïû ïðèñóòñòâóþò âî ìíîãèõ ôåð-
ðèàëüíîå äåéñòâèå áûëî îòêðûòî ƒ. „îìàãêîì â 1935 ãî-
äó íà çàðàæåííûõ ñòðåïòîêîêêîì ìûøàõ, à â 1936 ãîäó
åìó óäàëîñü âûëå÷èòü ñâîþ äî÷ü, çàðàçèâøóþñß ñòðåï-
Œåõàíèçì äåéñòâèß ñóëüôàíèëàìèäîâ óñòàíîâëåí
‚óäñîì â 1940 ãîäó. ‚ ãíîå, áàêòåðèßõ è äðîææàõ áûëî
òà, Ð ñïîñîáíîå èíãèáèðîâàòü äåéñòâèå ñóëüôàíèëà-
æèò ôàêòîðîì ðîñòà áàêòåðèé, òî åñòü òàêæå âàæíà äëß
òû, íåîáõîäèìîé äëß ñîçäàíèß íóêëåèíîâûõ êèñëîò.
êîâû (ðèñ. 1). òî ñâèäåòåëüñòâî âûñîêîé ñòåïåíè ïîäî-
áèß äâóõ ìîëåêóë. ’îëüêî îäíà èç íèõ æèçíåííî íåîáõî-
òàáîëèòàìè. ‘óëüôàíèëàìèäû Ð àíòèìåòàáîëèòû ïà-
ïðèíöèïó êëþ÷Ðçàìîê. ðîäîëæàß ýòó ìûñëü, ìîæíî
ñòâèß íà êëåòêè ÷åëîâåêà, òàê êàê íàø îðãàíèçì íå
—åðåç ñåìü ëåò ïîñëå ïîßâëåíèß ñóëüôàíèëàìèäîâ
òèíîìèöåòîâ, ÷àùå âñåãî îáèòàþùèõ â ïî÷âå. ’åïåðü
àíòèáèîòèêîâ Ð öåôàëîñïîðèíîâ, ìèøåíüþ äåéñòâèß
êîòîðûõ òàêæå ñëóæàò ôåðìåíòû, îòâåòñòâåííûå çà
òèê öèêëîñåðèí, ïðèìåíßåìûé ïðè ëå÷åíèè óñòîé÷è-
ëåíèå èõ ðàçðûâàåò. „ðóãèå àíòèáèîòèêè âûçûâàþò
ïîâðåæäåíèå ïëàçìàòè÷åñêîé ìåìáðàíû. ’àêîâû, íà-
êèõ âåùåñòâ êàê ïðèðîäíîãî ïðîèñõîæäåíèß, òàê è
‡…‹…ˆ Š.. ‚Ž‡ˆŠŽ‚…ˆ… ˆ €‡‚ˆ’ˆ… •ˆŒˆŽ’…€ˆˆ
ßâëåíèå ðåçèñòåíòíîñòè, îòêðûòîå åùå â 1905 ãîäó
. ðëèõîì è åãî ñîòðóäíèêàìè. åçèñòåíòíîñòü Ð ýòî
âûðàáîòêà ìèêðîîðãàíèçìàìè óñòîé÷èâîñòè ê äåéñò-
ãè ñ÷èòàþò, ÷òî â èñòîðèè ÷åëîâå÷åñòâà ïðîèçîøëè òðè
èç íèõ Ð 5Ð10 òûñß÷åëåòèé òîìó íàçàä Ð áûë âûçâàí
ïèëî â ýïîõó æåñòî÷àéøèõ ýïèäåìèé, ñðåäñòâà áîðüáû
êèé ñäâèã ïðîèçîøåë â 50Ð60-õ ãîäàõ XX âåêà, êîãäà óñ-
ìèîëîãè÷åñêèé ñäâèã, êîãäà ìíîãèå èíôåêöèîííûå çà-
•ˆŒˆŽ’…€ˆŸ €Š€
÷èòåëüíî
äàðîì ðëèõ, íà÷èíàâøèé ñâîè èçûñêàíèß ñ ïîèñêà
ïðîòèâîîïóõîëåâûõ ñðåäñòâ, âûíóæäåí áûë îòêàçàòüñß
òîçó. ‚ ïåðâóþ î÷åðåäü õèìèîòåðàïåâòè÷åñêèìè ìèøå-
íèß „Š. ‚î-âòîðûõ, ìîæíî ïîðàçèòü ôåðìåíòû, îò-
ñðåäè êîòîðûõ óêàæåì öèòîêñàí è òè”€. Œåõà-
êó äâóõ öåïåé „Š (ðèñ. 2), à ýòî âåäåò ê ïðåêðàùåíèþ
ðåïàðàòû ýòîé ãðóïïû ñòîëü æå òîêñè÷íû, êàê è
ïðîöåññ áèîñèíòåçà „Š èëè åå ôóíêöèîíèðîâàíèå.
Žíè ìîãóò ïðèíàäëåæàòü ê òðåì ãðóïïàì. ‘óùåñòâóþò
“æå ñêàçàíî, ÷òî äèãèäðîôîëèåâàß êèñëîòà ïðèíè-
ìàåò ó÷àñòèå â áèîñèíòåçå íóêëåèíîâûõ êèñëîò. ‘ðåäè
ñèíòåçèðîâàííûé â 1949 ãîäó ìåòîòðåêñàò, îòëè÷àþ-
ñàò îñòàíàâëèâàåò áèîñèíòåç „Š. òî ñâîéñòâî ïîçâî-
ëèëî ïðèìåíßòü åãî äëß ëå÷åíèß ëåéêîçà (ðàê êðîâå-
êëåòêàõ. ðè âêëþ÷åíèè ìîäèôèöèðîâàííîãî ïðîèç-
NCH
N
N
–èòîêñàíòè”€
‘ŽŽ‘Ž‚‘Šˆ‰ Ž€‡Ž‚€’…‹œ›‰ †“€‹, ’ŽŒ 7, Ü5, 2001
íèå ðåïëèêàöèè èëè òðàíñêðèïöèè è òåì ñàìûì ãèáåëü
NCCH
NHCH
N
N
N
N
N
N
N
6-Œåðêàïòîïóðèí6-’èîãóàíèí
ùèé ðèáîçó è äåçîêñèðèáîçó. ”òîðàôóð øèðîêî ïðè-
èíòåðêàëßöèß (òî åñòü âñòàâêà) ìîëåêóëû ëåêàðñòâåí-
ëîì. ‘ðåäè èíòåðêàëßòîðîâ èçâåñòíû íåñêîëüêî àíòè-
N
N
O
O
F
–èòàðàáèí, öèòîçèí àðàáèíîçèä”òîðàôóð
N
N
O
H
NCH
NCH
Cl
èñ. 2.

Žáðàçîâàíèå ïîïåðå÷íûõ ñøèâîê ìåæäó äâóìß öåïßìè „Š ïîä äåéñòâèåì ýìáèõèíà
‡…‹…ˆ Š.. ‚Ž‡ˆŠŽ‚…ˆ… ˆ €‡‚ˆ’ˆ… •ˆŒˆŽ’…€ˆˆ
ñèðîâàííîìó öèêëó. òî èçîáðàæåíî â âèäå ñòðóêòóð-
íîé ôîðìóëû è óñëîâíûõ òîïîëîãè÷åñêèõ ñõåì (
ìè íóêëåîòèäîâ Ð íàä íèì è ïîä íèì. Žò ãåòåðîöèêëè-
’åì ñàìûì îíè ïðåïßòñòâóþò ïðîäâèæåíèþ ôåðìåíòà
ñòâóþùèå âî âñåõ êëåòêàõ. ‚ êîíöå 50-õ ãîäîâ ⠍à-
öèîíàëüíîì ðàêîâîì èíñòèòóòå (‘˜€) íà÷àòà íàó÷íàß
ïðîãðàììà, êîòîðóþ âîçãëàâèë Œ. “îëë. ‘óòü ïðîãðàì-
íûõ âåùåñòâ. Š 1981 ãîäó ñêðèíèíãó áûëî ïîäâåðãíóòî
ïàðàòà, êîòîðûé ñïåöèàëèñòû ðàññìàòðèâàþò êàê ñðåä-
Taxus brevifolia
, à â 1971 ãîäó áûëà óñòàíîâëåíà ñòðóêòó-
NHO
’àêñîë âûçûâàåò ñòàáèëèçàöèþ ìèêðîòðóáî÷åê è
ñòàâëßåò ìåíåå 4%. ‚åäü ïîìèìî äâóõ øåñòè-, âîñüìè-
11 àñèììåòðè÷åñêèõ àòîìîâ óãëåðîäà. ’îëüêî åäèíñò-
ñòåðåîèçîìåðîâ ïðåäñòàâ-
êîé ïðîáëåìîé. ’ðåáóåòñß îêîëî 100 ëåò, ÷òîáû ðåäêî
ïðîèçâîäñòâà òàêñîëà áûëà óñïåøíî ðåøåíà ñ ïîìî-
ùüþ áèîòåõíîëîãèè. ’àêñîë Ð ýôôåêòèâíûé òåðàïåâ-
òè÷åñêèé àãåíò â êëèíèêå ðàêà ßè÷íèêà. „ðóãàß îá-
Ž’ˆ‚Ž‚ˆ“‘›… …€€’›
‚ îòëè÷èå îò áàêòåðèé âèðóñ óñòðîåí ÷ðåçâû÷àéíî ïðî-
ùåéñß âíóòðè íåå „Š èëè Š. ‚èðóñ ðàçìíîæàåòñß
êå, ïðîíèêàåò ÷åðåç íåå âíóòðü, ãäå ñáðàñûâàåò ñâîþ
îáîëî÷êó. îñëå ýòîãî íà÷èíàþòñß ðåïëèêàöèß âèðóñ-
íîé „Š (èëè ñèíòåç „Š íà Š ïîä êîíòðîëåì îá-
êëåòêó, ïîñëå ÷åãî ïðîíèêàþò â íîâûå êëåòêè.
çà ñ÷åò òîãî, ÷òî âèðóñíûå ôåðìåíòû îøèáî÷íî ïðèíè-
ïîñëó-
æèë àíàëîã íóêëåîçèäîâ àöèêëîâèð. Ží â 3000 ðàç áîëåå
âèð ýôôåêòèâåí ïðîòèâ ãåðïåñíûõ èíôåêöèé. Žñîáåí-
ïðè êîòîðîì âûæèâàåò ëèøü 25% çàáîëåâøèõ. €öèêëî-
âèð ïîâûøàåò âûæèâàåìîñòü äî 75%. €êòèâíîñòü àöèê-
ëîâèðà îáóñëîâëåíà åãî ñòðóêòóðíûì ñõîäñòâîì ñ äåç-
ƒóàíèí
ƒóàíèí
„Š
èñ. 3.

€êòèíîìèöèí (

à

) è åãî èíòåðêàëßöèß (

á

)
O
N
O
îëèïåïòèäîëèïåïòèä
‘ŽŽ‘Ž‚‘Šˆ‰ Ž€‡Ž‚€’…‹œ›‰ †“€‹, ’ŽŒ 7, Ü5, 2001
ðàò, ïðîßâëßþùèé íåêîòîðûé ïîëîæèòåëüíûé ýôôåêò
ïóòü ñîçäàíèß õèìè÷åñêèõ ñðåäñòâ áîðüáû ñ áîëåçíß-
ìè. Žäíàêî åùå áîëüøå åé ïðåäñòîèò ñäåëàòü. ƒëóáîêîå
ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ ïîìîæåò åé ðåøàòü çàäà÷è áó-
H
N
N
N
€öèêëîâèð€çèäîòèìèäèí
‹ˆ’…€’“€
ˆçáèðàòåëüíàß òîêñè÷íîñòü: ‚ 2 ò. Œ.: Œåäèöè-
íà, 1989. ’. 1. 400 ñ.; ’. 2. 428 ñ.
2. ‘òðàòåãèß õèìèîòåðàïèè. Œ.: ˆçä-âî èíîñòð. ëèò., 1960.
Œîëåêóëû-ïåðñòíè. Œ.:
Ÿíîâ ž.Š
.’. åðáåðîâà

Приложенные файлы

  • pdf 15107596
    Размер файла: 156 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий